PROPOXIFENO

Sinonimia: dextropropoxiphen (9)(11), propoxyphene hidrochloride, propoxyphene napsylate (8)(10)

Métodos: EIA, GC, HPLC, FPIA, TLC, GC-MS

Muestra:
a) Suero
b) Orina

Momento de la toma de muestra: ocasional

Rango de referencia: Orina: < cutoff
Cutoff: Screening: 0,3 µg/ml (8)
Para confirmación GC/MS: 300 ng/ml (9)
Test inmunológico: 300 ng/ml (9)

Rango terapéutico: Suero: 0,1 – 0,4 µg/ml (10)(11)

Concentración tóxica: Suero: > 0,5 µg/ml (10)(11)

Vida media:
Propoxifeno: 8 – 24 horas (7)(8)(11)(10)
Norpropoxifeno: 24 – 50 horas (b)

Volumen aparente de distribución: 12 – 26 L/Kg

Unión a proteínas: 70 a 80 % (8)

T máx: 2 horas (7)(11)

Eliminación: Hepática primaria, formándose por N-desmetilación un metabolito activo, el norpropoxifeno, además de otros metabolitos inactivos. (7)(10)
En 24 horas cerca del 35 % de la dosis es excretada en orina, de la cual un 13 % es norpropoxifeno y 5% propoxifeno.

Significado clínico:
El propoxifeno es un narcótico analgésico. Se une a los receptores de opiáceos en el SNC, causando inhibición de la vía ascendente del dolor, alterando la percepción y la respuesta al dolor, produciendo depresión generalizada del SNC. Es considerada una droga de abuso, estructuralmente similar a la metadona. Su metabolito norpropoxifeno es también farmacológicamente activo. Sus efectos tóxicos incluyen náuseas, vómitos, depresión progresiva del sistema nervioso central, convulsiones, edema pulmonar y eventualmente, muerte. La toxicidad es aditiva con el etanol, y puede ser neutralizada con narcóticos antagonistas (naloxona, nalorfina). El nivel máximo en suero se alcanza dos horas después de la dosis oral.
El propoxifeno puede ser medido en orina como parte de un screening de drogas de abuso.

Utilidad clínica:

• Monitoreo terapéutico, sospecha de toxicidad.
• Evaluación de consumo de drogas de abuso.

Variables preanalíticas:

Disminuido
Fumadores.

Variables por drogas:

Aumentado
Anfetaminas, efedrina, metanfetamina, fenilefrina, norpropoxifeno

Bibliografía:

1- Jacobs D.S., Demott W.R. Grady H. et al., Laboratory Test Handbook, Edit by Lexi-Comp Inc., Cleveland, United States of America, 4th edition, 1996.
2- Tietz N. W. Clinical Guide to Laboratory test, edited by W.B. Saunders Company, third edition, United States of America ,1995.
3- Young D. Effects of Preanalytical Variables on Clinical Laboratory Test . AACC, second edition, 1997.
4- Burtis C. and Ashwood E. Tietz Textbook of Clinical Chemestry, W.B. Saunders Company, third edition, United States of America,1999.
5- Lehmann C. A. Saunders Manual of Clinical Laboratory Science, W.B.Saunders Company, Philadelphia, first edition 1998.
6- Young D. Effects of Drugs on Clinical Laboratory Test, AACC, third edition, 1990.
7- Randall C., Baselt. Disposition of Toxic Drugs and Chemicals in Man. Second Edition. Biomedical publication; 1982.
8- Clarke’s Isolation and Identification of Drug”. Second Edition. The Pharmaceutical Press; 1986.
9- Drug Abuse Handbook”. Editor- in- Chief Steven B. Karch, M. D. CRC Press; 1998.
10- Poisoning & Toxicology Handbook”. Second Edition. Leikin, Paloucek. AphA; 1996-97.
11- Therapeutic Drug Monitoring / Toxicology”. Patient preparation & specimen handling. Fascicle IV. College of American Pathologists; 1985.