Como parte de los esfuerzos continuos para responder a la pandemia de COVID-19 causada por el virus del SARS-CoV-2, los investigadores han dise\u00f1ado y sintetizado dos nuevos inhibidores de la proteasa principal del SARS-CoV-2, uno de los objetivos farmacol\u00f3gicos mejor caracterizados entre los coronavirus. Las ideas de sus an\u00e1lisis in vivo sugieren que uno de los nuevos inhibidores es un buen candidato para futuros estudios cl\u00ednicos. Se necesitan urgentemente terapias para combatir la pandemia global de COVID-19. Para virus como el VIH, los medicamentos efectivos bloquean la principal proteasa del virus, una enzima que procesa prote\u00ednas cr\u00edticas para el desarrollo del virus. Aqu\u00ed, informados por la estructura de la proteasa principal del SARS-CoV, Wenhao Dai y sus colegas dise\u00f1aron dos inhibidores, 11a y 11b. En el cultivo celular, ambos inhibidores inhibieron fuertemente la actividad de la proteasa principal del SARS-CoV-2, informan los autores, mostrando una buena actividad antiviral. Para dilucidar los mecanismos de acci\u00f3n inhibitoria de los compuestos, los autores determinaron la estructura cristalina de alta resoluci\u00f3n de 11a y 11b, respectivamente, unida al complejo principal de proteasa SARS-CoV-2 a una resoluci\u00f3n de 1.5 angstrom. Las dos estructuras revelan un mecanismo inhibidor similar, dicen los autores, en el que ambos compuestos ocupan el bolsillo de uni\u00f3n al sustrato de la proteasa principal del SARS-CoV-2. Sin embargo, el compuesto 11a ten\u00eda mejores propiedades farmacocin\u00e9ticas cuando se prob\u00f3 en ratones. Fue seleccionado para una mayor investigaci\u00f3n, incluida la toxicidad, con dosificaci\u00f3n por goteo intravenoso en ratas Sprague-Dawley (SD) y perros Beagle, donde no se observ\u00f3 toxicidad obvia durante el per\u00edodo estudiado. Los resultados de las pruebas en ratas y perros indican que este compuesto es un candidato a f\u00e1rmaco prometedor para futuros estudios cl\u00ednicos.<\/p>
<\/p>
Foto<\/strong>: Gustavo Fring<\/a><\/strong> from Pexels<\/a><\/strong><\/p>","protected":false},"excerpt":{"rendered":" Como parte de los esfuerzos continuos para responder a la pandemia de COVID-19 causada por el virus del SARS-CoV-2, los investigadores han dise\u00f1ado y sintetizado dos nuevos inhibidores de la proteasa principal del SARS-CoV-2, uno de los objetivos farmacol\u00f3gicos mejor caracterizados entre los coronavirus. Las ideas de sus an\u00e1lisis in vivo sugieren que uno de […]<\/p>\n","protected":false},"author":2620,"featured_media":23564,"comment_status":"closed","ping_status":"closed","sticky":false,"template":"","format":"standard","meta":{"twitterCardType":"","cardImageID":0,"cardImage":"","cardTitle":"","cardDesc":"","cardImageAlt":"","cardPlayer":"","cardPlayerWidth":0,"cardPlayerHeight":0,"cardPlayerStream":"","cardPlayerCodec":"","footnotes":""},"categories":[30,26],"tags":[1666,39485,39498,8115,39503,39500],"class_list":["post-23561","post","type-post","status-publish","format-standard","has-post-thumbnail","hentry","category-noticias","category-noticias-bioquimicas","tag-coronavirus","tag-covid-19","tag-enfermedad-por-el-nuevo-coronavirus-covid-19","tag-pandemia","tag-sars-cov-2","tag-severe-acute-respiratory-syndrome-coronavirus-2-sars-cov-2"],"acf":[],"_links":{"self":[{"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/23561","targetHints":{"allow":["GET"]}}],"collection":[{"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/posts"}],"about":[{"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/types\/post"}],"author":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/users\/2620"}],"replies":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/comments?post=23561"}],"version-history":[{"count":2,"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/23561\/revisions"}],"predecessor-version":[{"id":23567,"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/posts\/23561\/revisions\/23567"}],"wp:featuredmedia":[{"embeddable":true,"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/media\/23564"}],"wp:attachment":[{"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/media?parent=23561"}],"wp:term":[{"taxonomy":"category","embeddable":true,"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/categories?post=23561"},{"taxonomy":"post_tag","embeddable":true,"href":"https:\/\/infobioquimica.com\/new\/wp-json\/wp\/v2\/tags?post=23561"}],"curies":[{"name":"wp","href":"https:\/\/api.w.org\/{rel}","templated":true}]}}