Una píldora de acción ultra prolongada podría ayudar a eliminar la malaria

Investigadores del Brigham and Women’s Hospital (BWH), en Boston, Massachusetts, Estados Unidos, y colaboradores del Instituto de Tecnología de Massachusetts (MIT) han creado una cápsula que se puede tragar y permanecer en el estómago administrando la medicina hasta durante dos semanas o más.

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Design of a modular gastric residence vehicle.(A) Schematic of deployment of gastric residence drug delivery dosage form via ingestible capsule. (B) Two families of geometric arrangements of flexible and rigid elements able to fit into a capsule and method of dissolution via fracture at designed failure points in presence of intestinal pH. Schematic enteric linkers, such as those evaluated in vitro, are represented by black lines. (C) Stress distribution of the flexible element when it is folded into the capsule, generated with the finite element method. (D) Representative dosage form after assembly and loading into a 00el gelatin capsule. Linkers, such as those evaluated in vitro, are yellow and black.

El equipo utilizó modelos matemáticos y modelos animales para investigar los efectos de administrar una dosis terapéutica mantenida del medicamento ivermectina, que se usa para tratar infecciones parasitarias como la oncocercosis, y que tiene la ventaja adicional de ayudar a mantener las poblaciones de mosquitos portadores de malaria
bajo control.

El equipo encontró que en modelos animales grandes, la cápsula se mantuvo con seguridad en el estómago, liberando lentamente el fármaco durante hasta 14 días, y proporcionando potencialmente una nueva manera de combatir la malaria y otras enfermedades infecciosas.

“Queremos hacer lo más fácil posible que las personas tomen sus medicamentos durante un periodo prolongado de tiempo. Cuando los pacientes tienen que recordar a tomar un medicamento todos los días o varias veces al día, empezamos a ver cada vez menos adherencia al régimen. Ser capaz de tragar una cápsula una vez a la semana o una vez al mes podría cambiar la forma en que pensamos en la dispensación de medicamentos”, dice el coautor C. Giovanni Traverso, gastroenterólogo e ingeniero biomédico en la División de Gastroenterología en BWH y profesor de Medicina en la Escuela de Medicina de Harvard.

“Además de mejorar la adherencia, nuestro sistema de administración de fármacos de acción ultra prolongada puede reducir los efectos secundarios y mejorar la eficacia del fármaco suavizando la alta variabilidad de la concentración sérica que a menudo sucede a la toma diaria de una pastilla”, plantea Andrew Bellinger, cardiólogo de BWH y cofundador y director científico de Lyndra, la compañía de salud que registró la tecnología del MIT y BWH y que la está desarrollando para uso comercial en Estados Unidos y en todo el mundo.

La compañía se está centrando en la administración de fármacos para los trastornos neuropsiquiátricos, pero otras enfermedades podrían beneficiarse la administración de fármacos de larga duración, como por ejemplo la tuberculosis, el VIH, la diabetes y la epilepsia.

El equipo de investigación desarrolló una cápsula que es aproximadamente del tamaño de una cápsula de aceite de pescado cuando se ingiere. Una vez dentro del estómago, la cápsula se despliega en una estructura en forma de estrella demasiado grande para pasar a través del píloro y salir del estómago, pero diseñada para permitir que los alimentos sigan pasando a través del sistema digestivo.

“El tracto gastrointestinal es un paso fuerte y duradero a través del cuerpo, diseñamos la cápsula para parar su tránsito en el estómago con el fin de permitir un suministro controlado de fármacos y la absorción antes de pasar a través del tracto gastrointestinal sin ningún daño. El píloro tiene unos dos centímetros de diámetro, así que diseñamos nuestro sistema para que tenga cuatro centímetros cuando se abra”, dice Traverso.

La cápsula contiene polímeros y otros materiales mezclados con ivermectina para permitir que el fármaco se difunda lentamente fuera del material con el tiempo. El equipo informa de evidencia de difusión durante hasta dos semanas y está interesado en continuar desarrollando el sistema para que pueda proporcionar el medicamento durante un mes o más.

La ivermectina se utiliza actualmente para combatir varios tipos de parásitos, incluidos los gusanos parásitos que causan la oncocercosis y la filariosis linfática. También ha demostrado reducir la transmisión de la malaria ya que el medicamento es tóxico para el mosquito Anopheles, que la propaga. Las concentraciones de ivermectina en la sangre de los seres humanos que toman el fármaco son lo suficientemente altas como para matar a los mosquitos que les pican.

En colaboración con equipos de investigación del Imperial College de Londres, en Gran Bretaña, y el Instituto de Modelación de Enfermedades de Seattle, en Estados Unidos, el equipo aplicó el modelo matemático de la transmisión de la malaria y encontró que niveles de ivermectina de larga duración podrían amplificar la eficacia para eliminar las campañas masivas de administración de fármacos.

Los creadores de esta píldora prevén aplicaciones potenciales más allá de las enfermedades infecciosas, como patologías crónicas como las psiquiátricas, enfermedades del corazón, renales y otras. Por ello, planean investigar las aplicaciones del sistema también para estos trastornos.

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Fuente: REC